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Title: Emulsões pediátricas de artesunato associado com cloridrato de mefloquina no tratamento da malária: desenvolvimento e estudo de estabilidade
Authors: Ventura, Marcielle Teixeira
metadata.dc.contributor.advisor: Futuro, Debora Omena
metadata.dc.contributor.advisorco: Machado, Thelma de Barros
metadata.dc.contributor.members: Viçosa, Alessandra Lifsitch
Cruz, Raphael da Costa
Issue Date: 2014
Abstract: A Malária é uma doença tropical muito importante em saúde pública devido às altas taxas de morbidade e mortalidade no mundo. Essa doença ocorre principalmente nas regiões africanas, sudeste asiático e mediterrâneo oriental. No Brasil, a Malária é predominante na região amazônica. Essa doença se manifesta nas formas mais graves principalmente em crianças menores de 5 anos. De forma semelhante, no Brasil, a maior prevalência da doença ocorre em crianças na faixa etária de 0 a 14 anos. A terapêutica antimalárica em crianças tem uma prática difícil, pois não existem apresentações farmacêuticas dos fármacos recomendados em dosagens flexíveis por via oral. O Guia de Tratamento da Malária no Brasil (2010) preconiza que a terapia de Malária falciparum em crianças de 06 a 11 meses de idade seja com comprimidos de Artesunato/Cloridrato de Mefloquina (AS/MQ) 25/55 mg durante 3 dias. Nessa faixa etária, formas farmacêuticas líquidas são as mais adequadas para serem utilizadas em pediatria devido à dificuldade desses pacientes em deglutir comprimidos e cápsulas, além dessas preparações apresentarem maior flexibilidade no ajuste da dose e são mais fáceis de administrar. O presente trabalho realizou o desenvolvimento farmacotécnico e estudo de estabilidade de uma formulação de emulsão a/o a partir de comprimidos de AS/MQ 25/55mg, através de transformação de forma farmacêutica (TFF), a ser manipulada em ambiente hospitalar. Para atender as condições necessárias para estabilidade de AS e mascaramento do sabor desagradável da MQ foi necessário o desenvolvimento de um veículo que pudesse receber os comprimidos de AS e MQ na forma de uma emulsão a/o. O veículo obtido teve como restrição técnica à utilização de substâncias que, nas concentrações utilizadas, não apresentassem efeitos tóxicos a pacientes pediátricos. O veículo emulsionado obtido apresenta em sua formulação sílica coloidal, óleo de girassol, sacarina, butil hidroxi tilueno (BHT), Span 80 e água destilada apresentando o aspecto, homogeneidade e consistência que permite a administração oral em copos dosadores ou seringas. O estudo de estabilidade físico do veículo emulsionado indicou que ele permaneceu estável por 30 dias quando armazenado a temperatura de 4ºC (± 2). No estudo analítico requerido para este trabalho, foi desenvolvida e validada a metodologia cromatográfica que permite a identificação e quantificação concomitante de AS e MQ. A metodologia cromatográfica desenvolvida apresenta todos os critérios necessários para o método válido aplicado em CLAE e demonstrou que pode ser utilizado nas duas formas farmacêuticas testadas, comprimidos e emulsão. A emulsão medicamentosa foi preparada pela incorporação dos comprimidos pulverizados ao veículo emulsionado, sem a adição de adjuvantes técnicos, obtendo-se uma emulsão medicamentosa de AS/MQ a 25/55mg por 3mL. Essa emulsão medicamentosa, durante o estudo de estabilidade, demonstrou que as características físicas estudadas são mantidas durante o período de 3 dias, tempo de tratamento da Malária em crianças de 06 a 11 meses com estes fármacos preconizado pelo Ministério da Saúde do Brasil e apresenta condições de manter a estabilidade química tanto do AS quanto do MQ. Para tanto, a emulsão medicamentosa de AS/MQ a 25/55mg por 3mL desenvolvida neste trabalho deve ser mantida a temperatura entre 4 e 25 ºC
metadata.dc.description.abstractother: Malaria is an important tropical disease in public health due to high rates of morbidity and mortality worldwide. This disease occurs mainly in Africa, Southeast Asia and Eastern Mediterranean. In Brazil, Malaria is prevalent in the Amazon region. This disease manifests in more severe forms mostly in children less than 5 years. Similarly, in Brazil, the highest prevalence of the disease occurs in children aged 0 to 14 years. Antimalarial therapy in children is a difficult practice because there are no pharmaceutical presentations of recommended dosages in flexible oral drugs. The Guide Treatment of Malaria in Brazil (2010) recommends that therapy of falciparum malaria in children 06-11 months of age either with tablets Artesunate / Mefloquine Hydrochloride (AS/MQ) 25/55 mg for 3 days. In this age range, liquid dosage forms are most suitable for use in pediatric patients due to difficulty these patients have in swallowing these tablets, in addition to these preparations having greater flexibility in adjusting the dose and they are easier to administer. The present work the pharmaceutics development and stability study of a w/o emulsion formulation from tablets of AS/MQ 25/55 mg through transformation of pharmaceutical forms (TPF) to be handled in a hospital environment. To meet the necessary stability of AS and masking of unpleasant taste of MQ, conditions required the development of a vehicle could receive the tablets of AS and MQ in the form of w/o emulsion. The vehicle was obtained as a technical restriction on the use of substances, at the concentrations used, it did not show any toxic effects to pediatric patients. The emulsified vehicle has obtained in the formulation colloidal silica, sunflower oil, sugar, butyl hydroxy toluene (BHT), Span 80 and distilled water have all the appearance, uniformity and consistency that allow oral administration in feeders cups or syringes. The study of the physical stability of the emulsified vehicle indicated that it remained stable for 30 days when it stored at 4ºC (± 2). In the analytical study required for this work, was developed and validated chromatographic method that allows the identification and simultaneous quantification of AS and MQ. The developed chromatographic method presents all necessary criteria for a valid method applied in HPLC and it demonstrated that can be used in tested dosage forms, tablets and emulsion. The drug emulsion was prepared by incorporation of the powdered tablets emulsified vehicle, without the addition of adjuvant technical, obtaining a drug emulsion AS/MQ 25/55mg by 3mL. This drug emulsion during the stability study showed that the physical properties studied are maintained during the 3 days, malaria treatment time in children 06-11 months on these drugs recommended by the Ministry of Health of Brazil. This drug emulsion presents conditions to maintain the chemical stability of both: the AS and MQ. Therefore, the drug emulsion AS/MQ 25/55mg by 3mL developed in this work, the temperature should be kept between 4 and 25ºC
URI: https://app.uff.br/riuff/handle/1/3350
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