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Title: Obtenção de derivados 1H-pirazolo[3,4-b]piridina planejados como candidatos a fármacos antichagásicos
Authors: Salvador, Raquel Rocha Silva
metadata.dc.contributor.advisor: Dias, Luiza Rosaria Sousa
metadata.dc.contributor.members: Bernardino, Alice Maria Rolim
Rodrigues, Carlos Rangel
Albuquerque, Magaly Girão de
Issue Date: 18-Apr-2017
Abstract: Neste trabalho relatamos a síntese e avaliação de atividade tripanocida de novos derivados 4-carboidrazidas do sistema heterocíclico 1H-pirazolo[3,4-b]piridina, substituídos na posição C-6 por grupamentos metílicos (-CH3 ou -CF3). Foram obtidos 24 novos compostos, sendo 12 da série metílica e 12 da série trifluorometílica. Estes compostos foram identificados por métodos espectroscópicos e avaliados em ensaios biológicos in vitro a fim de verificar a atividade antiparasitária sobre a forma tripomastigota de T. cruzi. Os derivados da série metílica apresentaram melhor perfil de atividade tripanocida do que os derivados da série de trifluorometílica. O composto 1-fenil-3,6-dimetil-1H-pirazolo[3,4-b]piridina-4- carboidrazida (10) exibiu o mais significativo perfil antiparasitário (IC50= 227,9 μM)
metadata.dc.description.abstractother: This research report the synthesis and evaluation of trypanocidal activity of novel derivatives from 4-carbohydrazides of the heterocyclic system 1H-pyrazolo [3,4-b] pyridine, substituted in position C-6 by methyl groups (-CH3 or-CF3). It was obtained 24 novel compounds, with 12 from the methyl series and 12 from trifluoromethyl series. These compounds were identified by spectroscopic methods and evaluated by biological assay in vitro to verify the antiparasitic activity of the trypomastigotes from T. cruzi. The methyl derivatives showed better profile of trypanocidal activity than derivatives of the trifluoromethyl series. The compound 4- carbohydrazide-1-phenyl-3,6-dimethyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine (10) exhibited the most significant antiparasitic activity (IC50 = 227.9 μM)
URI: https://app.uff.br/riuff/handle/1/3358
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